有的人认为，口服药的生物利用度没有注射剂高，但事实上，现在口服药的生物利用度也可以达到90％，而且出现了很多新型的高效药物，像接受手术后病人营养差，以前只能靠注射给药，现在则有很多种高效的营养补充剂来完成补充营养的作用，不必再依赖注射液。针剂的纯度虽然比口服药物高，但由于其制作工艺较复杂，在除去杂质的时候有效成分也会损失，所以注射剂的有效成分比口服药剂要少。患者认为打针来得快，其实注射剂虽然起效快，但是最终效果与口服药是一样的，只不过口服药有一个吸收的过程。

制成注射液的药物，应通过注射的方式直接进入人体组织和血液，这样可使药物快速被人体吸收、迅速发挥药效。比如，青霉素钠盐和钾盐、肾上腺素、胰岛素等药物，只有制成针剂才能发挥作用。而如果把这样的药物改为口服则无法发挥药效。另外，注射液通过口服进入消化道后，其有效成分很容易被胃酸及消化酶分解、破坏，从而可导致药效降低甚至使药物失效，严重时还可引起消化道的不良反应。比如，硫酸镁注射液在进入肠道后，由于其不易被吸收，所以会使肠道形成高渗状态，阻止肠道对水分的吸收，使肠容积增大，从而会反射性地引起肠蠕动增强而导致腹泻。

当然，确有少数注射液也可以口服。比如，医生有时会让慢性胃炎或胃溃疡患者口服庆大霉素注射液。但这主要是因为，庆大霉素注射液是以硫酸盐的形式制成的水溶液针剂，这种针剂具有较高的解离度，在胃肠道内几乎不被吸收，所以口服后可在胃内保持较高的药物浓度，再加上庆大霉素本身的消炎作用，因此可将其用于治疗慢性胃炎和胃溃疡，并可取得很好的疗效。然而，像这样的注射液毕竟很少，绝大多数的注射液口服后都无法发挥其应有的疗效。