甲钴胺注射液 弥可保价格说明书

给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射CH3-B12500ug，达到最高血清中总维生素B12(简称B12)浓度的时间(tmax)是，肌内注射为0.9±0.1小时，静脉注射为给药后立刻～3分钟，最高血清中总B12浓度增加部分(除去内源性血清总B12)(△Cmax)各自为22.4ng/ml，85.0ng/ml。另外，给药后截止144小时，从实测值的增加部分计算的血清中总B12浓度时间曲线下面积(△AUC)，肌内注射、静脉注射给药各自为204.lhr·ng/ml，358.6hr·ng/ml，另一方面，在结合饱和率上两个给药组在给药后截止144小时中显示了大体相等的增加。单剂量注射甲钴胺注射液500ug的药代动力学参数 tmax(hr) △Cmax(ng/mL) △AUC1440(ng.hr/mL) t1/2(hr) 静脉注射 0-3min 85.0±8.9 358.6±34.4 27.1 肌内注射 0.9±O.1 22.4±1.1 204.1±12.9 29.0 Mean±S.E.,n=12。2、连续给药：给6位健康成年男子静脉注射每天一次CH3-B12500ug连用10天，每次给药前，血清中总B12浓度(△Cmin)随着给药天数的增加而不断上升，给药两天后与初次给药后24小时值(3.9±1.2ng/ml)相比约达1.4倍(5.3±1.8ng/ml)，给药三天后则达约1.7倍(6.8±1.5ng/ml)，该浓度一直持续到最后给药。

(1)甲钴胺是一种内源性的辅酶B12。在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中，作为蛋氨酸合成酶的辅酶，起重要作用。(2)甲钴胺易转移至神经细胞的细胞器，从而促进核酸和蛋白质的合成。甲钴胺较氰钴胺更易转移入大白鼠的神经细胞的细胞器。在小鼠的脑细胞和脊髓神经细胞的实验中，参与由脱氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷的过程，促进叶酸的利用和核酸的代谢。而且，甲钴胺比钴酰胺更能促进大鼠的核酸和蛋白质的合成。(3)促进轴索内输送和轴索的再生,在由给与链腺菌素引起糖尿病大白鼠模型的坐骨神经细胞，可使轴索结构蛋白质的输送正常化。对由阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的药物性神经障碍(大白鼠、兔)以及轴索变性小白鼠模型，自然发病糖尿病大白鼠的神经障碍在神经病理学、电生理学上可抑制变性神经的出现,(4)促进髓鞘的形成(磷脂合成), 较腺苷钴胺更能促进髓鞘的主要结构磷脂酰胆碱合成从而提高髓鞘的形成(大白鼠)。 (5)恢复神经键的传达延迟和神经传达物质的减少,在挫刮的坐骨神经实验中由于提高神经纤维的兴奋，从而恢复终端电位的诱发(大白鼠)。另外可使喂养缺胆碱饵大白鼠低下的脑内乙酰胆碱量正常化。(6)促进正红血母细胞的成熟、分裂，改善贫血血像:缺乏维生素B12可能导致巨红细胞性贫血，本药促进在骨髓中核酸的合成及正红血母细胞的成熟、分裂，增加红细胞的产生。本药可迅速恢复因B12缺乏而降低的大白鼠红细胞数、血红蛋白、血细胞比容值。