水飞蓟素胶囊 利加隆价格说明书

水飞蓟素的主要成分为水飞蓟宾。临床研究显示水飞蓟素经消化道吸收后，主要随胆汁排泄（大于吸收量的80%）。已经证实胆汁中有作为代谢物葡萄糖苷酸和硫酸盐。水飞蓟素在脱离连接后被重吸收，并进入肠肝循环。此过程已经在动物实验中证实。由于水飞蓟宾可能主要经胆汁清除（作用地点：肝脏），因此血液含量低且肾脏清除少，本品吸收半衰期为2.2小时，清除半衰期为6.3小时。当本品以治疗剂量服用时，单次服用与多次服用后人胆汁中的水飞蓟宾含量相同。结果表明水飞蓟宾不会在人体中蓄积。140毫克规格的水飞蓟素一日3次多次服用后，胆汁清除达到稳定状态。

已经证实在各种毒性肝损害病理模型中，水飞蓟素能中和由毒蕈素，α-鹅膏菌素（在鬼笔鹅真菌中发现的毒性物质），四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺和肝病毒FV3引起的中毒。
    水飞蓟素的疗效归功于其具备数个作用点和作用机制，由于其对自由基的捕获能力，水飞蓟素具有抗过氧化活性。脂类化合物过氧化的病理生理学过程（造成细胞膜的损坏），可被水飞蓟素阻断或阻止。并且在已经遭受损伤的肝细胞内，水飞蓟素刺激蛋白质的合成并使磷脂代谢正常化。总之，水飞蓟素最大的贡献是对肝细胞膜有稳定作用，它阻止或避免溶解性细胞成分（例如转氨酶）的流失。水飞蓟素可限制某些肝毒性物质（如α-鹅膏菌素）穿透进入细胞内部。蛋白质合成能力的增强是由于水飞蓟素刺激细胞核中RNA聚合酶的活性，因此帮助肝细胞中核糖体RNA的合成，同时导致结构和功能蛋白质（酶）的大量合成。因此，水飞蓟素可增强肝细胞的修复能力和再生能力。
    毒理研究：水飞蓟素的特点为低毒性，并可以按治疗剂量长期服用。急性毒性：小鼠和大鼠单剂量口服试验证明水飞蓟素无毒，LD50大于2000mg/kg。慢性毒性：分别让大鼠和狗按2500mg/kg及1200mg/kg的剂量连续口服12个月。生化指标及切片检查均未显示有任何毒性影响。生殖毒性：用大鼠和兔进行的生殖力研究，产前，围产期及产后的毒性研究，均未发现在生殖的各个阶段有任何副作用（试验的最大剂量2500mg/kg），特别是，水飞蓟素未显示有潜在的胚胎毒性。致突变性：体外及体内试验，水飞蓟素均呈阴性，致癌性：尚未对啮齿动物进行过体内实验。