富马酸氯马斯汀片价格说明书

口服后吸收迅速，30 min起效，约4 h达最高血药浓度，生物半衰期为12 h。药物在消化道粘膜吸收后，多分布于肝、肾、脾、肺等组织。主要由尿及粪便排泄，其120 h尿中排泄率约45%，粪便中约19%，已知的代谢物有葡萄糖醛酸复合物。

取本品细粉适量（约相当于富马酸氯马斯汀2.5mg ），于具塞锥形瓶中，加氯仿－甲醇(1:1)10ml ，振摇20分钟，滤过，滤液以氯仿－甲醇(1:1) 洗涤两次，每次5ml,合并滤液和洗涤液，减压蒸发至干，残渣加氯仿－甲醇(1:1)1ml溶解，摇匀，作为供试品溶液；另取富马酸氯马斯汀对照品，加氯仿－甲醇（1:1 ）制成每1ml 中含2.5mg 的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以氯仿－甲醇－浓氨溶液（90:10:1 ）为展开剂，展开后，室温下干燥，喷以稀碘化铋钾试液，再喷以过氧化氢试液，显色后检视。供试品溶液所显主斑点的位置与颜色应与对照品溶液的主斑点相同。

本品为第2代H1受体拮抗剂，具有极强的H1受体拮抗作用，能阻断组胺与H1受体结合，减少毛细血管的渗透性，从而抑制其引起的过敏反应。药理研究表明，以5×10-8g/ml浓度的组织胺刺激离体的回肠，分别用氯马斯汀和扑尔敏对抗，其结果是，50%回肠收缩抑制率所需氯马斯汀的浓度为2.2×10-10g/ml，比扑尔敏的拮抗作用约强10倍。另有试验，以豚鼠肺组织做变态反应模型，发现高剂量的氯马斯汀和H2受体拮抗剂甲氰咪呱合用，对支气管痉挛有很强的抑制作用。文献报道，氯马斯汀不仅对嗜碱粒细胞和肺组织所释放的组织胺有对抗作用，而且在高浓度时对细胞毒素也有一定的对抗作用，提示该药对过敏性疾病具有多方面的治疗作用。