哈西奈德软膏价格说明书

包括制剂基质、表皮屏障的完整性以及封包等多种因素决定外用本品的经皮吸收量。通过正常完整的皮肤也可吸收，炎症性皮肤和或其它皮肤病经皮吸收增加。经皮吸收后其药代动力学的行为与系统应用相同，即不同程度的与血浆蛋白结合，主要肝脏代谢然后从肾脏排泄，也有部分从胆汁排泄。

取本品适量（约相当于哈西奈德2mg ），置分液漏斗中，加环己烷50ml与甲醇25ml，振摇使全部溶解，分取下层置另一含有5％硫酸铝钾溶液50ml的分液漏斗中，上层用甲醇－10％氯化钠溶液(5:1) 提取2 次（15ml、10ml），将下层并入上述分液漏斗中，用氯仿提取4次（50ml、25ml、5ml、5ml），合并氯仿溶液，通过加有无水硫酸钠约10g 的漏斗滤入烧杯中，置水浴上蒸干，残渣用氯仿－甲醇(9:1)1ml溶解，作为供试品溶液；另取哈西奈德对照品适量，加氯仿－甲醇(9:1) 制成每1ml 中含哈西奈德2mg 的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl ，分别点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以氯仿－醋酸乙酯(3:1) 为展开剂，展开后，晾干，在105 ℃干燥10分钟，喷以碱性四氮唑蓝试液，立即检视，供试品溶液所显斑点应与对照品溶液所显斑点的Ｒf 值相一致。

药理：1．抗炎作用:本品为局部用药，为高效含氟和氯的皮质类固醇，具有抗炎、抗瘙痒和血管收缩作用。本品在去炎松的骨架上，以氯原子取代21位羟基，其血管收缩试验测定抗炎效价倍数为360，已有证据认为血管收缩试验强度与疗效相一致。其抗炎止痒的作用机理是提高β受体对儿茶酸胺的反应性，通过激活腺苷环化酶使cAMP生成增多，并抑制磷酸乙酯酶使cAMP破坏减少，结果使细胞中cAMP年浓度增高，同时又抑制组织胺的释放。本品抑制大鼠和小鼠肉芽肿增生的作用与地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠后足跟肿胀法观察，本品和地塞米松均有明显的抑制作用，而用高5倍量的氢化可的松也无抑制作用。本品对胸腺及脾脏有明显的减重作用。2．对各类细胞的选择性药理作用：减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性粒细胞数量，抑制淋巴细胞增殖及细胞因子生成，抑制巨噬细胞分化及吞噬活性，抑制中性粒细胞粘附，降低血管内皮细胞通透性，抑制成纤维细胞增殖及胶原合成，抑制皮脂腺细胞活性。3．抗增生作用:本品具有抗有丝分裂作用，它降低PNA的转录，从而降低DNA的合成，也影响DNA的修复，结果使表皮变薄，尤其对胶原的合成影响最大。4．免疫抑制作用:本品通过与细胞浆的皮质类固醇受体结合，发生一系列反应，激活了细胞中<溶胞基因>的表达；它诱导淋巴细胞中核内DNA裂解直接杀伤淋巴细胞。