类别：西药

更新：2009年08月11日

苹果酸舒尼替尼胶囊索坦价格说明书

请仔细阅读苹果酸舒尼替尼胶囊说明书并在医师指导下使用

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药品名称：

苹果酸舒尼替尼胶囊

生产企业：

Pfizer Italia S.r.l.

经销企业：

批准文号：

注册证号H20070401防伪说明

剂型：

胶囊剂

医保类型：

规格：

25mg

OTC类别：

否

关联科室：

参考价格：

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关联病症：

胃肠道间质瘤转移性肾细胞癌

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用药安全必读

慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。

合理用药提示

【通用名称】

苹果酸舒尼替尼胶囊

［字体：大中小］

【商品名称】

索坦

【拼音名】

Pingguosuanshunitini Jiaonang

【英文名】

Sunitinib Malate Capsules

【性状】

胶囊剂，内容物为黄色至橙色的颗粒。

【适应症】

癌细胞已发生转移或对甲磺酸伊马替尼耐受的胃肠道间质瘤(GIST)和采用细胞因子疗法无效的转移性肾细胞癌(MRCC)。

【用法用量】

治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服；服药4周，停药2周（4/2给药方案）。与食物同服或不同服均可。[剂量调整] 建议根据药物在个体中的安全性和耐受性情况，以12.5mg为梯度单位增加或减少剂量。CYP3A4强抑制剂（如酮康唑）可增加本品的血浆浓度。如必须合并使用时，应考虑降低本品的剂量，最小可至37.5mg，每日一次。 CYP3A4诱导剂（如利福平）可降低本品的血浆浓度。如必须合并使用时，应考虑增加本品的剂量，最大可至87.5mg，每日一次。

【不良反应】

最常见：疲乏、食欲减退、恶心、腹泻；常见：疲劳、乏力；腹泻、腹痛、便秘、味觉改变、厌食、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良；高血压；皮疹、手足综合症、皮肤变色、出血。潜在严重不良反应：左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压和肾上腺功能。静脉血栓事件；可逆性后脑白质脑病综合症（RPLS）[高血压、头痛、灵敏性下降、精神功能改变、视力丧失]。代谢/营养：厌食、无力；胃肠道：腹泻、便秘、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良；心血管：高血压；皮肤：皮疹、手足综合症、皮肤变色；神经系统：味觉改变；实验室检查异常：AST/ALT、脂肪酶、碱性磷酸酶、淀粉酶、总胆红素、间接胆红素、肌酐升高；低血钾、高血钠、左室射血分数下降。

【注意事项】

1.若出现充血性心力衰竭的临床表现，建议停药。
2.无充血性心力衰竭临床证据但射血分数<50%以及射血分数低于基线20%的患者也应停药和/或减量。
3.本品可延长QT间期，且呈剂量依赖性。
4.应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。
5.使用期间如果发生严重高血压，应暂停使用，直至高血压得到控制。
6.育龄妇女接受本品治疗时应避孕。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

哺乳妇女接受本品治疗时，应权衡决定是否停止哺乳或停止治疗。

【儿童用药】

未发现年轻患者在安全性或有效性方面。

【老年用药】

未发现老年患者在安全性或有效性方面。

【药代动力学】

一般在口服给药后6-12小时达最大血浆浓度。进食对其生物利用度无影响。舒尼替尼及其主要代谢物的血浆蛋白结合率分别为95%和90%。舒尼替尼和主要活性代谢物的终末半衰期分别为40-60小时和80-110小时。每日重复给药后，舒尼替尼蓄积3-4倍，而其主要代谢物蓄积7-10倍，在10-14天内达稳态浓度。剂量的61%通过粪便排泄，肾脏排泄的药物和代谢物约占剂量的16%。体重、肌酐清除率、人种、性别或ECOG体力状态评分对舒尼替尼或其活性代谢物的药代动力学没有临床相关性影响。

【药理毒理】

舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK），其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。舒尼替尼对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET),活性均具有抑制作用，其主要代谢产物与舒尼替尼活性相似。

【贮藏】

15-30℃。

【包装】

28粒/瓶；14粒/瓶

【有效期】

24个月

【产地】

意大利

【相关医学资料】

【临床评价】Ⅲ期临床试验证实，舒尼替尼能够大大延长已对伊马替尼治疗耐药或不能耐受的胃肠道基质肿瘤患者的肿瘤进展时间（分别为6.3个月对安慰剂组的1.5个月），并显著性降低他们50%的死亡风险。舒尼替尼也已在用于治疗转移性乳腺癌和神经内分泌肿瘤,的Ⅱ期临床试验中显现出令人鼓舞的结果。舒尼替尼现正在进行单用或合用其他抗肿瘤药物用于治疗许多其他类型实体瘤，包括乳腺癌、肺癌、前列腺癌和结肠直肠癌,的大量研究。