更新：2009年08月04日

注射用盐酸拓扑替康奥罗那价格说明书

请仔细阅读盐酸拓扑替康说明书并在医师指导下使用

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药品名称：

注射用盐酸拓扑替康

生产企业：

江苏奥赛康药业有限公司

经销企业：

批准文号：

国药准字H20060891防伪说明

剂型：

注射剂

医保类型：

乙类

规格：

2mg(以拓扑替康计)

OTC类别：

否

关联科室：

参考价格：

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关联病症：

小细胞肺癌晚期转移性卵巢癌

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用药安全必读

对喜树碱类药物或其任何成份过敏者禁用；严重骨髓抑制，中性粒细胞<1500/mm8者禁用；妊娠、哺乳期妇女禁用。

合理用药提示

【通用名称】

盐酸拓扑替康

［字体：大中小］

【商品名称】

奥罗那

【拼音名】

Zhusheyong Yansuan Tuoputikang

【英文名】

Topotecan　Hydrochloride　for　Injection

【成份】

本品主要成份为盐酸拓扑替康.

【性状】

本品为淡黄色的疏松块状物或粉末。

【适应症】

小细胞肺癌。晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者。

【用法用量】

1.剂量：推荐剂量为1.2mg/m2/日，静脉滴注30分钟。持续5天，21天为一疗程，治疗中严重的中性粒细胞减少症患者，在其后的疗程中剂量减少0.2 mg/m2或与G-CSF同时使用。使用从第6天开始，即在持续5天使用本品后24小时后再用G-CSF。
2.注射液配制：用无菌注射用水1m1溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2mg/m2/日剂量抽取药液，用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。
3.特殊人群的剂量调整肝功能不全者：肝功能不全（血浆胆红素1.5～10mg/dl）患者，血浆清除率降低，但一般不需剂量调整。肾功能不全者：对轻微肾功能不全（CLcr40～60ml/分钟）一般不需剂量调整，中度肾功能不全（CLcr20～39ml/分钟）剂量调为0.6mg/m2,没有足够资料可证明在严重肾功能不全者可否使用。

【不良反应】

1、血液系统：有白细胞减少、血小板减少、贫血等反应。骨髓抑制(主要是中性粒细胞)是本品的剂量限制性毒性，治疗期间要监测外周血象，在治疗中中性粒细胞恢复至>1500个/mm3，血小板恢复至100000个/mm3，血红蛋白恢复至9.0g/dl方可继续使用(必要时可使用G-CSF或输注成分血）。与其它细胞毒药物联合应用时可加重骨髓抑制。
2、消化系统：恶心、呕吐、腹泻、便秘、肠梗阻、腹痛、口腔炎、厌食。
3、皮肤及附件：脱发、偶见严重的皮炎及搔痒。
4、神经肌肉：头痛、关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常。
5、呼吸系统：可致呼吸困难。虽然尚不能肯定是否会因此造成死亡，但应引起医生的重视。
6、肝脏：有时出现肝功能异常，转氨酶升高。
7、全身：乏力、不适、发热。
8、局部：静脉注射时，若药液漏在血管外可产生局部刺激、红肿。
9、过敏反应：罕见过敏反应及血管神经性水肿。

【禁忌】

1、对喜树碱类药物或其任何成份过敏者。
2、严重骨髓抑制，中性粒细胞<1500个/mm3者。
3、妊娠，哺乳期妇女。

【注意事项】

1、本品必须在对癌症化学治疗有经验的专科医师的特别观察下使用，对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。
2、由于可能发生严重的骨髓抑制，出现中性粒细胞减少，可导致患者感染甚至死亡，因此，治疗期间要监测外周血常规，并密切观察患者有无感染、出血倾向的临床症状，如有异常作减药、停药等适当处理。
3、本品是一种细胞抗癌药，打开包装及注射液的配制应穿隔离衣，戴手套，在垂直层流罩中进行。如不小心沾染在皮肤上，立即用肥皂和清水清洗；如沾染在粘膜或角膜上，用水彻底冲洗。
4、本品在避光包装内，温度摄氏20～250C时保持稳定，由于药内无抗菌成份，故开瓶后须立即使用，稀释后在摄氏20～250C可保存24小时。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品动物试验提示，本品对胎鼠有较强的致畸作用和生殖毒性作用，故孕妇及哺乳期妇女禁用本品。

【儿童用药】

未见报道。

【老年用药】

除非肾功能不全，一般不作剂量调整。

【药物相互作用】

1.本品与其他抗肿瘤药物合用能提高细胞毒性，其提高程度取决于肿瘤类型、暴露时间、药物浓度、计算方法和药物顺序。
2.本品与顺铂，卡莫司汀或美法仑合用可加速杀伤仓鼠V79细胞和许多人体癌细胞。

【药代动力学】

对癌症患者以1.5mg/m2的剂量30分钟静脉滴注，在体内呈二室模型，分布非常快，很容易分布到肝、肾等血流灌注好的组织，其T1/2α为4.1～8.1分钟。代谢产物内酯式拓扑替康的T1/2β为1.7～8.7小时，总拓扑替康T1/2β为2.3～4.3小时，与血浆蛋白结合率为6.6～21.3%,药物可进入脑脊液中，在脑脊液中有蓄积，大部分（26～80%）经肾脏排泄，其中90%在用药后12小时排泄，小部分经胆汁排泄。肾功能不全的病人对本药的代谢和毒性与正常人无明显差异。

【药品鉴别】

(1)取含量测定项下的供试品溶液,照分光光度法(中国药典1995年版二部附录IVA)测定,在223±2、267±2、328±2与380±2nm波长处分别有最大吸收；在250、287、318与338nm的波长处有最小吸收.
(2)照盐酸拓扑替康含量测定项下的方法依法测定,供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致.
(3)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(中国药典1995年版二部附录Ⅲ).

【药理毒理】

本品为拓扑异构酶I的抑制剂。本品与拓扑异构酶Ｉ－DNA复合物结合可阻止拓扑异构酶Ｉ所诱导DNA单链可逆性断裂后的重新连接，导致细胞死亡。其细胞毒作用是在DNA的合成中，是S期细胞周期特异性药物。本品有很强的抗肿瘤活性和广泛的抗癌谱，临床前的体内抑瘤试验中对P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亚株、Lew’s肺癌、ADJ-PC6浆细胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/C、结肠腺癌38及51、Wadison肺癌等动物移植性肿瘤疗效显著。大鼠和犬连续注射30天的长期毒性试验表明，本品可引起骨髓抑制及肾功能下降，但停药15天后药物毒性可以基本恢复。在致突试验中本品的微生物回复突变试验为阴性，但其CHL细胞染色体畸变试验及小鼠微核试验均为阳性。本品对胎鼠有较强的致畸胎作用和生殖毒性作用。

【贮藏】

遮光，密闭，在凉暗干燥处保存。

【产地】

江苏