类别：西药→抗肿瘤药物→其他抗肿瘤药及辅助治疗药

更新：2010年07月22日

甲苯磺酸索拉非尼片多吉美价格说明书

请仔细阅读甲苯磺酸索拉非尼片说明书并在医师指导下使用

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药品名称：

甲苯磺酸索拉非尼片

生产企业：

拜耳医药保健有限公司(BayerHealthCare

经销企业：

批准文号：

注册证号H20060296防伪说明

剂型：

片剂

医保类型：

规格：

0.2g

OTC类别：

否

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关联病症：

晚期肾细胞癌

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用药安全必读

1、对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。
2、须在有本品使用经验的医生指导下使用。

合理用药提示

【通用名称】

甲苯磺酸索拉非尼片

［字体：大中小］

【商品名称】

多吉美

【拼音名】

Jiabenhuangsuan Suolafeini Pian

【英文名】

Sorafenib Tosylate Tablets

【性状】

本品为红色圆形片。

【适应症】

治疗不能手术的晚期肾细胞癌。

【用法用量】

索拉非尼为一种红色、薄膜衣片剂，规格为每片２００ｍｇ。索拉非尼治疗肾细胞癌的推荐剂量为４００ｍｇ，每天２次，不可与食物同服（宜在进食１小时前或进食２小时后服药）。若患者出现药物不良反应，索拉非尼给药剂量可降低到４００ｍｇ，每天１次或隔天１次。

【不良反应】

索拉非尼引起的常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高，以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱。在临床试验中，最常见的与治疗有关的不良事件有腹泻、皮疹／脱屑、疲劳、手足部皮肤反应、脱发、恶心、呕吐、瘙痒、高血压和食欲减退。在索拉非尼治疗的患者中，3级和4级不良事件的数目分别占不良事件总数的31%和7%，而安慰剂对照组患者则分别为22%和6%。

【禁忌】

对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。

【注意事项】

尚缺乏充分的中国人群临床研究数据，因此须在有本品使用经验的医生指导下使用。

【药物相互作用】

索拉非尼与阿霉素或依立替康合用时，后两者的药时曲线下面积(AUC)将分别增加21%和26%～42%，目前尚不清楚上述现象是否具有临床意义，但一般建议索拉非尼与上述两种药物合用时应注意密切观察。索拉非尼与酮康唑合用时较安全。从理论上说，任何能够诱导CYP3A4的药物均能加快索拉非尼的代谢，降低其血药浓度和临床疗效。索拉非尼是CYP2C9的竞争性抑制剂，因此，它有可能会升高其他经CYP2C9代谢的药物的血药浓度。当索拉非尼与其他治疗范围较窄的CYP2C9底物(如塞来昔布、双氯芬酸、屈大麻酚、THC、苯妥英或磷苯妥英、吡罗昔康、舍曲林、甲苯磺丁脲、托吡酯和华法林,)合用时应注意观察，以防出现严重不良反应。

【药代动力学】

与口服溶液相比，索拉非尼片的相对生物利用度为38%~49%；高脂饮食可使索拉非尼生物利用度降低29%。索拉非尼达峰时间约为3小时，平均消除半衰期约为25~48小时，血浆蛋白结合率为99.5%。索拉非尼主要通过肝脏代谢酶CYP3A4进行氧化代谢，以及通过UGT1A9进行葡萄糖苷酸化代谢。目前已知索拉非尼有8种代谢产物，其中5种可在索拉非尼达到稳态后的患者血浆中检测到。索拉非尼主要以原形物（占总剂量51%）和代谢物方式随粪便排泄，有部分葡萄糖苷酸化代谢产物（占总剂量19%）随尿液排泄。

【药理毒理】

索拉非尼是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示，索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2（VEGFR-2）、血管内皮生长因子受体-3（VEGFR-3）、血小板衍生生长因子受体－β（PDGFR－β）、KIT和FLT-3。由此可见，索拉非尼具有双重抗肿瘤效应，一方面，它可以通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路，直接抑制肿瘤生长；另一方面，它又可通过抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成，间接抑制肿瘤细胞的生长.

【贮藏】

低于25℃密封保存，请将药物放到儿童触及不到的地方。

【包装】

60片/盒

【有效期】

30个月

【产地】

德国

【相关医学资料】

化学名：4-{4-[3-（4-氯-3-三氟甲基-苯基）-酰脲]-苯氧基}-吡啶-2-羧酸甲胺-4-甲苯磺酸盐。实验式：C21H16ClF3N4O3 * C7H8O3S。分子量：637.0克/摩尔。药物过量:尚无索拉非尼服用过量的特殊治疗措施。索拉非尼的最高剂量为0.8 g每日两次，在此剂量下所观察导的主要不良反应为腹泻和皮肤毒副反应。如怀疑服用过量，则应停药并对患者进行密切观察和相应的支持疗法。