盐酸雷洛昔芬片 贝邦价格说明书

雷洛昔芬在口服后迅速吸收，口服剂量的大约60%被吸收。进入循环前被大量葡糖醛化。绝对生物利用度为2%。达到平均最大血浆浓度的时间取决于雷洛昔芬和其葡糖醛化代谢物全身内转换和肠肝循环。雷洛昔芬在全身广泛分布。分布容积不依赖与剂量。雷洛昔芬与血浆蛋白紧密结合（98-99%）。雷洛昔芬大量参与首过代谢为葡糖醛基结合物：雷洛昔芬-4-葡糖苷酸，雷洛昔芬-6-葡糖苷酸和雷洛昔芬-4，6-葡糖苷酸。未检出其他代谢物。雷洛昔芬包含低于其结合浓度的1%和葡糖苷酸代谢物。通过肠肝循环维持雷洛昔芬的水平，血浆半衰期为27.7小时。通过单次用药的结果推测多次用药的药代动力学。增加雷洛昔芬的剂量导致血浆时间浓度曲线下面积（AUC）增加的比例轻度下降。服入体内的雷洛昔芬及其葡糖苷酸代谢物的绝大部分在5日内排泄，主要通过粪便，经尿排出的部分少于6%。肾功能不全：少于总剂量的6%经尿中排出，一项人群的药代动力学研究表明，经净体质量校正的肌酐清除率降低47%会导致雷洛昔芬的清除降低17%和雷洛昔芬结合物的清除降低15%。

药理-治疗组：选择性雌激素受体调节剂（SERM）.ATC码：G03XC01作为一种选择性雌激素受体调节剂（SERM），雷洛昔芬对雌激素作用的组织有选择性的激动或拮抗活性。它是一种对骨骼和部分对胆固醇代谢（降低总胆固醇和LDL-胆固醇）的激动剂，但对下丘脑、子宫和乳腺组织无作用。雷洛昔芬的生物学作用，如同雌激素一样是通过与高亲和力的雌激素受体结合和基因表达的调节为介导的。这种结合引起不同组织的多种雌激素调节基因的不同表达。最近的资料表明雌激素受体至少可以通过两种有配体、组织和/或基因特异性的旁路调节基因表达。