尼古丁舌下片 奥菲尼价格说明书

尼古丁是由吡啶和吡咯烷组成的叔胺。S(-)尼古丁是两种对映体中活性较强者，是存在于烟草中的主要形式。尼古丁游离碱可迅速通过皮肤、粘膜及呼吸道吸收。尼古丁可与迷走神经节、肾上腺髓质、神经肌肉接头及大脑中的尼古丁-胆碱能受体立体选择性地结合。下述两种中枢神经系统作用与尼古丁的正相增强作用有关：经蓝斑的皮质兴奋作用及边缘系统的奖赏作用。在低剂量下产生的主要为兴奋作用，而高剂量下为奖赏作用。静脉间歇性给予尼古丁可激活神经激素通路，释放乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺、抗利尿激素、β-内非肽、生长激素和ACTH。本品心血管方面的作用包括血管收缩、心动过速和血压升高。血浆尼古丁在低于抽烟的水平时可使大多数患者的戒断症状(如渴烟)减轻。遗传毒性：尼古丁Ames试验结果为阴性；在大肠杆菌实验中尼古丁可诱导修复的DNA损伤；在中国仓鼠卵母细胞试验中尼古丁显示有遗传毒性。生殖毒性：大鼠和家兔试验中出现对着床的延迟或阻止作用，可能由于尼古丁降低DNA合成所致。研究显示，大鼠妊娠期给予尼古丁，其窝仔数减小。给予母体毒性剂量(25mg/kg腹腔或皮下给药)的尼古丁时，造成小鼠仔代骨骼畸形。尼古丁是香烟烟雾的一种成分(每根烟释放出约1mg尼古丁)，但尚未在人体上进行其致畸作用的临床研究，尚难判断香烟烟雾是否对人具有致畸作用。怀孕恒河猴静脉推注给予尼古丁(达2mg/kg)后导致酸中毒、高碳酸血症和低血压(胎仔及母体血液中的浓度约为吸烟5分钟后的20倍)。给母羊静脉注射0.25mg/kg的尼古丁(相当于每20秒吸完1支香烟，共吸5分钟)后，羊胎仔的呼吸活动减少。怀孕恒河猴尼古丁静脉输注给药可使其子宫的血流量降低。尼古丁很容易通过乳汁分泌，乳汁与血浆浓度的比值平均为2.9。尼古丁可口服吸收，婴儿具有通过肝脏首过效应清除尼古丁的能力，但出生时的清除效率可能最低。致癌性：动物试验研究结果并未显示尼古丁本身为致癌物质。但是当与肿瘤启动子(tumor-initiators)联合用药时，尼古丁及其代谢物可使仓鼠颊囊肿瘤及F344大鼠前胃肿瘤的发生率增加。有一研究结果(未得到重复)提示，可的宁(尼古丁的主要代谢产物)可能使大鼠产生大肠淋巴网状内皮肉瘤。