甲钴胺片 怡神保价格说明书

1、一次性给药：健康人一次口服120μg、1，500*μg，无论哪个剂量，均在给药后3小时达到最高血药浓度，其吸收是用量依存性。半衰期、血清中总B12浓度的增加部分及△AUC012如下图、下表所示。服药后8小时，尿中总B12排泄量为用药后24小时排泄量的40-80%。注）标记的一次口服1，500μg给药量是日本厚生省批准以外的用量。给药量 tmax(hour) cmax(pg/ml) cmax(pg/ml) cmax%(%) AUC012※1(hour·pg/ml) t1/2※2(hourl)120μg 2.8±0.2 743±47 37±15 5.1±2.1 168±58 计算不出；1500μg 3.6±0.5 972±55 255±51 36.0±7.9 2033±510 12.5。2连续给药：观察健康人连续12周每天口服1，500μg，至停药后4周的血清中总B12的变化值，给药4周后其值为给药前的约2倍，以后逐渐增加，到12周后达约2.8倍，即使中止给药4周后仍显示为给药前的约1.8 倍。

药理作用 本品是一种内源性的辅酶B12，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验发现本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强。本品能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化，对药物引起的神经退变具有抑制作用，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的神经退变及自发高血压大鼠神经疾病等。在大鼠组织培养中发现本品可以促进卵磷脂合成和神经元髓鞘形成。本品能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性恢复复终板电位诱导，能使饲以胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。毒理研究 生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予本品0.2、2.0、20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。