克拉霉素分散片 澳扶安价格说明书

口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度(F)为55%.食物可稍延缓吸收之起始,但不影响生物利用度.单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L；每12小时口服250mg,在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,其代谢物(14-羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500mg,药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7～2.9 mg/L,其代谢物为0.83～0.88 mg/L.体内分布广泛,鼻黏膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高.在血浆中,蛋白结合率为65%～75%.其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素.单剂给药后血消除半衰期(t1/2b)为4.4小时；每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2b)为3～4 小时,其代谢物为 5～6小时；每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2b)为5～7 小时,其代谢物为 6.9～8.7 小时.经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%.低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度(F)为55%.食物可稍延缓吸收之起始,但不影响生物利用度.单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L；每12小时口服250mg,在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,其代谢物(14-羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500mg,药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7～2.9 mg/L,其代谢物为0.83～0.88 mg/L.体内分布广泛,鼻黏膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高.在血浆中,蛋白结合率为65%～75%.其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素.单剂给药后血消除半衰期(t1/2b)为4.4小时；每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2b)为3～4 小时,其代谢物为 5～6小时；每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2b)为5～7 小时,其代谢物为 6.9～8.7 小时.经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%.低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。

本品属大环内酯类抗生素，其机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白质的合成而产生抑菌作用。本品对革兰氏阳性菌，如金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰氏阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病双球菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。本品在体外抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌，如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等抗菌活性比红霉素强。