更新：2010年07月14日

利奈唑胺注射液斯沃价格说明书

请仔细阅读利奈唑胺注射液说明书并在医师指导下使用

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药品名称：

利奈唑胺注射液

生产企业：

辉瑞制药有限公司（Fresenius Kabi Norg

经销企业：

批准文号：

药品注册证号H20060289防伪说明

剂型：

注射剂

医保类型：

规格：

300ml:600mg

OTC类别：

否

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用药安全必读

合理用药提示

【通用名称】

利奈唑胺注射液

［字体：大中小］

【商品名称】

斯沃

【拼音名】

Linai zuoanzhusheye

【英文名】

Linezolid Injection

【成份】

利奈唑胺

【性状】

注射液的非活性成分为枸橼酸、葡萄糖和水。钠离子含量为0.38mg/mL(相当于300mL输液袋中含5mEq；100mL输液袋中含1.7mEq)。利奈唑胺注射液为无色至淡褐色的澄明液体，为供单次使用的、即用型的软塑料输液袋，外包装铝膜袋，输液袋和接口不含乳胶。

【用法用量】

治疗由革兰氏阳性致病敏感菌引起的下列感染时的推荐剂量：

1. 治疗复杂性皮肤或皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内获得性肺炎，成人和青少年(12岁及12岁以上，下同)每12小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)600mg，儿童患者(刚出生至11岁，下同)每8小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)10mg/kg。连续治疗10-14天。

2. 治疗万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症，成人和青少年每12小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)600mg，儿童患者每8小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)10mg/kg。连续治疗14-28天。

3. 治疗单纯性皮肤或皮肤软组织感染，成人每12小时口服400mg，青少年每12小时口服600mg。儿童患者＜5岁，每8小时按10mg/kg口服；5-11岁，每12小时按10mg/kg口服。连续治疗10-14天。

4. 甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(mrsa)感染的成人患者，用利奈唑胺600mg每12小时一次进行治疗。

5. 所有的新生儿童患者应按10mg/kg，每8小时一次，连续使用7天的方案给药。大多数出生7天以内的早产(＜34孕周)患儿较足月儿和其他婴儿对利奈唑胺的系统清除率低，且全身药物暴露量(auc)值大，因此初始剂量应为10mg/kg每12小时给药，当临床效果不佳时，应考虑按剂量为10mg/kg每8小时给药。

6. 当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者，医生可根据临床状况，予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。无论是静脉给药还是口服给药，如果没有完成整个治疗过程，可能会降低治疗效果，并且增加细菌耐药发生的可能。

7. 利奈唑胺静脉注射液应在30至120分钟内静脉输注。不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。不可在此溶液中加入其他药物。如果利奈唑胺静脉注射需与其它药物合并应用，应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。利奈唑胺静脉注射液与下列药物通过y型接口联合给药时，可导致物理性质不配伍：二性霉素b、盐酸氯丙嗪、地西泮、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氯苄啶-磺胺甲基异恶唑。此外，利奈唑胺静脉注射液与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。

8. 如果同一静脉通路用于几个药物依次给药，在应用利奈唑胺静脉注射液前及使用后，须输注与利奈唑胺静脉注射液和其它药物可配伍的溶液。能与利奈唑胺静脉注射液配伍的静脉注射液有：5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液。

9. 利奈唑胺静脉注射液为无色至淡褐色的澄明液体，随着时间延长可加深，但不负面影响药物的含量(在有效期内)。应在静脉给药前目测是否有微粒物质，用力挤压输液袋以检查细微的渗漏。若发现问题则不能使用。

【注意事项】

1.为减少耐药细菌的产生，并确保本品和其他抗菌药物的疗效，斯沃应用于已经证实或者高度怀疑由细菌引起的感染性疾病的治疗或预防。使用斯沃过程中，有乳酸中毒的报道。在报道的病例中，病人反复出现恶心和呕吐。患者在接受斯沃时，发生反复恶心或呕吐、有原因不明的酸中毒或低碳酸血症，需要立即进行临床检查。使用斯沃合用5-羟色胺类药物，包括抗抑郁药，如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)，患者中有关于5-羟色胺综合征的自发性报告(见药物相互作用)。在斯沃治疗的患者中，有周围神经病和视神经病的报道，患者治疗的时间基本上超过28天的最长推荐疗程。

2.在视神经病变进展至视力丧失的病例中，患者治疗时间超过了最长的推荐疗程。在斯沃治疗小于28天的患者中，有出现视力模糊的报道。如患者出现视力损害的症状时，如：视敏度改变、色觉改变、视力模糊或视野缺损，应及时进行眼科检查。对于所有长期(≥3个月)使用斯沃的患者及报告有新视觉症状的患者，不论其接受斯沃治疗时间长短，应当进行视觉功能检测。如发生周围神经病和视神经病，应进行用药与潜在风险的评价，以判断是否继续用药。抗生素的使用可能导致非敏感菌株的过度生长。

3.在治疗中如出现二重感染，应采取适当的措施。尚未对斯沃用于未控制的高血压、嗜铬细胞瘤、类癌综合征和未经治疗的甲状腺机能亢进的患者进行的研究。在对照临床研究中，对于应使用斯沃制剂超过28天的安全性和有效性尚未进行评价。

4.在没有确诊或高度怀疑细菌感染的证据或没有预防指征时，处方斯沃可能不会给患者带来益处，且有增加耐药细菌产生的风险。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

斯沃及其代谢产物可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。乳汁中的药物浓度与母体的血浆药物浓度相似。斯沃是否分泌至人类的乳汁中尚不明确。由于许多药物都能随人类的乳汁分泌，因此斯沃应慎用于哺乳期妇女。尚未在妊娠妇女中进行充分的、有对照的临床研究。只有潜在的益处超过对胎儿的潜在风险时，才建议妊娠妇女使用。

【儿童用药】

1. 斯沃用于儿童患者下列感染时的安全和有效性已得到以下研究的证实，包括在成年人中进行的充分的对照良好的临床研究、儿童患者的药代动力学研究资料，以及在0-11岁革兰阳性菌感染的儿童中进行的阳性药物对照的临床研究(参见适应症、用法用量和临床研究)：院内感染的肺炎、复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎(还有一个8个月至12岁患者参加的非对照研究的证据支持)、对万古霉菌耐药的屎肠球菌感染。

2. 一个在5-7岁儿童患者中进行的阳性对照的研究也证实了斯沃对下列感染的安全性和有效性(参见临床研究)：由对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染。

3. 在经脑室腹膜分流术的儿童患者中得到的药代动力学资料显示，给予单剂或多剂斯沃后，脑脊液(CSF)中的药物浓度差异较大，且未能持续获得或维持脑脊液的治疗浓度。因此，不推荐斯沃经验性用于儿童患者的中枢神经系统感染。在儿童患者中，斯沃的最大血药浓度(Cmax)和分布体积(Vss)与年龄无关。

4. 斯沃的清除率与年龄相关。排除出生不到1周的早产儿，年龄最小的儿童组，即出生1周后至11岁年龄阶段，与成年人相比，清除速率最快，从而导致了单剂量给药后较低的全身药物暴露量(AUC)和较短的半衰期。随着儿童患者年龄的增加，斯沃的清除率逐渐降低，青春期的儿童患者的清除率已与成年患者的相似。

5. 与成人相比，在所有不同年龄层的儿童患者中观察到清除率与全身药物暴露量(AUC)存在更大的个体差异。新生儿至11岁的儿童患者每8小时给药1次的日平均AUC值与青少年和成年患者每12小时给药1次的日平均AUC值相似。因而，11岁及小于11岁儿童患者的给药剂量应为10mg/kg，每8小时1次。

6. 12岁及其以上儿童患者给药剂量为600mg每12小时1次。出生后不到7天的早产儿(小于34个孕周)的用药方案是依据于9例早产儿的药代动力学数据。与足月的新生儿和较大的新生儿相比，大多数早产儿的系统清除率较低，且AUC值较高。所以，早产儿的治疗应从10mg/kg，每12小时1次的初始剂量开始。对临床上未取得最佳疗效的新生儿可考虑采用10mg/kg，每8小时1次的治疗方案。所有的新生儿患者应按10mg/kg，每8小时1次，连续使用7天的方案给药。

7. 在有限的临床经验中，6例儿童患者中的5例(83%)，所感染的革兰阳性病原体的最低抑菌浓度MIC为4ug/mL，经斯沃治疗获得临床痊愈。与成人相比，儿童患者间斯沃的清除率和全身药物暴露量(AUC)表现出更大的个体差异。对未获得最佳临床疗效的儿童患者，尤其对那些病原体最低抑菌浓度为4ug/mL的儿童患者，在评价临床疗效时，应考虑到其较低的全身药物暴露量、感染的部位及其严重程度以及基础疾病(参见药代动力学-特殊人群、儿童和用法用量)。

【老年用药】

在III期对照研究中，2046例患者接受了斯沃治疗，其中589(29%)例为65岁或以上的患者；253例(12%)患者年龄≥75岁。未见这些患者与年轻患者之间有安全性和有效性的差异。

【药物相互作用】

1. 通过细胞色素酶P450代谢的药物：在大鼠中，斯沃不是细胞色素酶P450的诱导剂。斯沃既不能由人细胞色素酶P450代谢，也不能抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(1A2，2C9，2C19，2D6，2E1和3A4)的活性。所以，预计斯沃不会与由细胞色素酶P450诱导代谢的药物产生相互作用。

2. 与斯沃联合用药，不会改变由CYP2C9进行代谢的(S)-华法林的药代动力学性质。如华法林、苯妥因等药物，作为CYP2C9的底物，可与斯沃合用而无须改变给药方案。抗生素：氨曲南-当二者合用时，斯沃与氨曲南的药代动力学特性均未发生改变。庆大霉素-当二者合用时，斯沃与庆大霉素的药代动力学特性均未发生改变。单胺氧化酶抑制作用：斯沃为可逆的、非选择性的单胺氧化酶抑制剂。所以，斯沃与类肾上腺素能(拟交感神经)或5-羟色胺类制剂有潜在的相互作用。

3. 拟交感神经药物：当健康受试者同时接受斯沃及超过100mg的酪胺时，可见明显的加压反应。所以，使用斯沃的患者应避免食用酪胺含量高的食物或饮料(参见患者用药信息)。对血压正常的健康志愿者给予斯沃，可观察到斯沃能可逆性地增加伪麻黄碱(PSE)、盐酸苯丙醇胺(PPA)的加压作用。

4. 未对高血压患者进行类似的研究。对血压正常的健康志愿者进行了斯沃、PSE、PPA、安慰剂分别单用，及斯沃达稳态时(600mg，每12小时1次，连用3天)与联用PSE或PPA(PPA(25mg)或PSE(60mg)各2个剂量，给药间隔4小时)对血压和心率影响的研究。任何给药方式心率均不受影响。斯沃与PPA或PSE联用均能使血压上升。在PPA或PSE第2次给药后的2-3小时，观察到最高的血压值；在达峰值后的2-3小时，血压又回复到了基础水平。对5-羟色胺类药物的作用：在I期、II期和III期的临床研究中，未见斯沃与5-羟色胺类药物合用引起5-羟色胺综合征的报道。斯沃合用5-羟色胺类药物，包括抗抑郁药，如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)有5-羟色胺综合征的自发性报告。

5. 接受斯沃治疗的患者如同时给予5-羟色胺类药物，应当严密监测5-羟色胺综合征的症状和体征(如：认知功能障碍、高热、反射亢进和共济失调)。对健康志愿者进行了斯沃与右美沙芬潜在药物相互作用的研究。给予志愿者右美沙芬(2个剂量，20mg每次，间隔4小时)，同时给予或不给予斯沃。在接受右美沙芬和斯沃的血压正常的志愿者中未观察到5-羟色胺综合征的作用(意识模糊、极度兴奋、不安、震颤、潮红、发汗以及体温升高)。

【药代动力学】

1.吸收：口服给药后，斯沃吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度，绝对生物利用度约为100%。所以，斯沃口服或静脉给药无需调整剂量。斯沃的给药无须考虑进食的时间。当斯沃与高脂食物同时服用时，达峰时间从1.5小时延迟至2.2小时，峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标AUC0-∞的值在2种情况下是相似的。

2.分布：动物与人的药代动力学研究均证明，斯沃能快速地分布于灌注良好的组织。斯沃的血浆蛋白结合率约为31%且有浓度依赖性。在健康志愿者中，稳态时斯沃的分布容积平均为40-50L。在研究斯沃多次给药的I期临床研究中，对有限例数的健康受试者的多种体液中的斯沃浓度进行了测定。斯沃在唾液与血浆中的比率为1.2比1；在汗液与血浆中的比率为0.55比1。

3.排泄：非肾脏清除率约占斯沃总清除率的65%。稳态时，约有30%的药物以斯沃的形式、40%以代谢产物B的形式、10%以代谢产物A的形式随尿排泄。斯沃的肾脏清除率低(平均为40mL/分钟)，提示有肾小管网的重吸收。事实上，粪便中无斯沃，大约有6%和3%的药物分别以代谢产物B和A的形式出现在粪便中。随着斯沃剂量的增加，可观察到斯沃轻微的非线性清除，表现为在高浓度时斯沃的肾清除率和非肾清除率降低。然而，清除率的变化很小，不足以影斯沃的表观清除半衰期。

【贮藏】

避光，密封，在15-30°C(59-86°F)条件下保存。避免冷冻。

【包装】

300ml:600mg/支。

【有效期】

暂定24个月。